Количката е празна 
Хормонът, освобождаващ растежен хормон, е важният сигнал, който стимулира производството на растежен хормон. Простата команда, която дава хипоталамусът, предизвиква поредица от други процеси. Нямаше да е възможно да растат мускули, да се лекуват наранявания, да се управлява метаболизмът или да се запази умствената острота без него.
Мощен ли е? Определено, но естественият GHRH, който поддържа телата навсякъде да работят правилно, също има Ахилесова пета. Когато ензимите го достигнат, той се унищожава почти мигновено — и това го изключва като изследователска съставка.
Тесаморелин е решението на този проблем. Този синтетичен отговор на GHRH идва с телохранител — групата транс-3-хексенойл. Тесаморелин все още прави това, което прави GHRH. Той намира своя рецептор и казва „освободете растежен хормон.“ Но също така има дълъг полуживот, който го превръща в стабилна и надеждна терапия.
Тесаморелин вече е получил одобрение от FDA за намаляване на опасната вътрешна мазнина, толкова често срещана при хора, страдащи от HIV липодистрофия. Първоначалната клинична валидация е просто началото. Изследванията за ефектите на Тесаморелин върху метаболизма, умствената острота и стареенето са в пълен ход — и всичко това разчита на укрепването на сигнал, който вашата собствена биология вече знае и му вярва.
Кратка история на Тесаморелин
Комбинираната антиретровирусна терапия спасява безброй животи — но съвременното лечение на ХИВ също има недостатък. Навсякъде от 23 до 45 процента от пациентите, които го приемат, развиват липодистрофия, състояние, което причинява аномално разпределение на мазнините. Пациентите губят подкожна мазнина, но натрупват вътрешна мазнина. Този вид мазнини поема риска от сърдечно-съдови заболявания до крайност.
GHRH може да помогне с това, но тъй като има такъв кратък полуживот, трябваше да бъде променен, преди да може да бъде разработен като ефективно и дългодействащо лекарство. Затова канадските изследователи от Theratechnologies разработиха Tesamorelin. Те го направиха чрез транс-3-хексенойл група в самото начало на пептидната верига.1, 2]
Тесаморелинът изпълнява своята предназначена функция — и тъй като е одобрен от FDA, го прави в практиката, помагайки на хора с ХИВ с лидуистрофия в САЩ и извън тях. Досега добре, но този пептид има по-широк потенциал.
Работи почти като естественото нещо, но по-дълго. Когато Тесаморелин се прилага (подкожно), той се изпраща в кръвния поток. Тогава намира рецепторите за GHRH в хипофизата и им изпраща съобщение да стимулират растежния хормон. Това позволява на хората, които имат най-голяма нужда от GH, да се възползват от терапия, която го увеличава — без неприятните странични ефекти, за които са известни директните инжекции на растежен хормон.
След като GH бъде пуснат, Тесаморелин продължава да работи индиректно. нивата на IGF-1 се повишава. Мазнината се изгаря. Мускулите растат по-лесно. Раните и нараняванията зарастват по-бързо. Липодистрофията беше първата спирка, но с такива ефекти, ясно е, че не може да бъде последната. Изследванията на Тесаморелин продължават — и ако прочетете „кратка история“ на пептида след 10 години, тя може да бъде много по-дълга.
Какви приложения е разглеждала досега изследването на Тесаморелин (и какво може да бъде следващото)?
Това е пептид, който безопасно стимулира естествените пулсации на растежния хормон — и по този начин Тесаморелин има потенциала да подобри телесния състав, да подобри когнитивните функции и дори да отговори на важни въпроси за стареенето. Неговото одобрение от FDA за едно конкретно състояние беше само стартова площадка за по-нататъшни изследвания, и имаше много от тях. Най-интересните открития досега? Те ще прочетете за тях точно тук.
Тесаморелин подобрява телесната композиция, от мускулен растеж до изгаряне на вътрешната мазнина
Златният стандартен ефект, който доведе до одобрението му от FDA. Тесаморелинът не просто (като някои пептиди) предизвиква загуба на тегло навсякъде. Той селективно разкъсва вида мазнини, който е най-метаболитно опасен и увеличава риска от сърдечно-съдови заболявания и системно възпаление — вътрешната мазнина, която „задушава“ вътрешните органи. Клиничните изпитвания показват, че Тесаморелин изпраща 15 до 20 процента от тези депозити, водещо до масивно подобрение на здравето.3, 4]
Ефектите не спират там. Тесаморелин стимулира растежния хормон, така че едва ли е изненада, че изгарянето на мазнини, което предизвиква, не идва за сметка на мускулите. Всъщност, Тесаморелин прави изграждането на мускулна маса по-лесно.5Изследванията вече са преминали отвъд липодистрофията и са разгледали как Тесаморелин влияе върху състояния като чернодробна фиброза.6]. Наблюдаваните му ефекти намекват за още по-дълбок потенциал, а бъдещите изследвания със сигурност ще разкрият още повече обещания.
Тесаморелин като пептид за възстановяване, който ускорява ремонта на тъканите
Гормонът на растежа е свързан предимно с, добре, растеж — първо, през детството, общ растеж, и по-късно мускулен растеж. Това не е единственото нещо, с което е добър. Това е също така, между другото, отговорно за някои аспекти на общото изцеление. Повишете нивата на GH и IGF-1, както прави Тесаморелин, и също така стимулирате колаген и други структурни протеини.7, 8]
Ако смятате, че това прави Тесаморелин интересен изследователски съединение за изучаване на възстановяването след операция, заздравяването от мускулни наранявания и по-общо за ремонт на клетки, ще бъдете прави. Изследвания, които наблюдават Тесаморелин в контекста на липодистрофия, вече отбелязват някои от тези ефекти, но по-целенасочени изследвания биха могли да доведат до приложения в заздравяването на тъкани. Ефектите са там. Те идват директно от стимулирането на растежния хормон, което доставя Тесаморелин.
Когнитивното въздействие на Тесаморелин — и потенциалните случаи на употреба
Не си странен, ако не си помислиш веднага „мозък“, когато чуеш „GH + IGF-1“, но и двата имат рецептори навсякъде по органа, който ти помага да учиш, да помниш и да свършиш нещата. Изследвания, проведени върху популации с когнитивни дефицити, са показали подобрения. Първоначално не бяха насочени — същото състояние, което причинява липодистрофия, HIV, може също да предизвика неврокогнитивно разстройство, и учените забелязаха по-добра памет, вербални подобрения и подобрения в изпълнителната функция.
Оттогава е изследвано при хора, които нямат ХИВ. Това отваря вратата за бъдещи изследвания върху Тесаморелин като потенциален агент за свързаното с възрастта отслабване. Алцхаймер, да, но може би дори отвъд. Възстановяването на нивата на IG-1 значително подобрява функционирането на мозъка. Възможността е очевидна.9, 10]
Обратно във времето? Тесаморелин за анти-стареене
Вече намекнахме за това. Различни медицински състояния водят до дефицит на растежен хормон. Травма на главата, рак (специално радиотерапията, която понякога следва), генетични мутации и автоимунни разстройства са всички в списъка. Има един, който никой не може да избяга. стареене
Соматопаузата — това е загубата на GH и IGF-1, свързана с възрастта, която започва бавно и след това ускорява — е доказано, че е пряко свързана с някои от по-лошите симптоми на „болестта на стареенето“, а именно слабост, натрупване на мазнини и загуба на мускули. Той също така е бил замесен в забавяне на когнитивните функции и риск за сърдечно-съдовата система.11, 12]
Това не е точно митичен извор на младостта, но всичко показва, че Тесаморелин може да върне възрастните хора към хормоналните модели, които обикновено са достъпни само за младите хора. Това може да означава повече енергия, подобрено здраве и еластичност на кожата и по-остро мислене — някои от най-вълнуващите аспекти на изследванията на Тесаморелин!
Какво може да бъде следващото за изследването на Тесаморелин?
Установените изследвания са достатъчно интересни, но бъдещето също изглежда светло за този пептид. Логични следващи направления на изследване? Има много опции, но предполагаме, че много изследвания ще се занимават с неговото въздействие върху метаболитния синдром - защото вече е ясно, че Тесаморелин намалява вътрешната мазнина.
Саркопенията, загубата на мускулна маса, свързана с възрастта, е още един интересен кандидат. Заедно с когнитивното намаляване, това е едно от онези неща, които правят стареенето неприятно. До момента изследванията показват, че Тесаморелин може би ще насочи и двете области.
Тогава има много реален шанс изследователите да изберат Тесаморелин заради неговите лечебни способности. Спортната медицина е областта, която тук обещава най-много. По-бързо заздравяване на мускулните разкъсвания, като се избягва рискът от мускулна загуба, когато сте в безсилие? Безброй спортисти биха приветствали възможността, и ние изобщо не бихме се изненадали да видим публикувани изследвания в тази област.
Как са приложили Тесаморелин изследвания пептида?
Подкожната доставка е единственият метод на приложение, използван във всички големи изследвания на Тесаморелин. Този същият метод се използва в клиничната практика сред пациенти с липодистрофия. Те са научени как да си поставят инжекции с Тесаморелин в корема, обикновено веднъж на ден.
Инжектирането под кожата е предпочитаният метод по няколко причини. Когато съединението бъде доставено до мастната тъкан точно под кожата, то може бавно да се абсорбира в кръвния поток — по начин, който много прилича на естественото освобождаване на GH, което се случва на пулсове. Подкожният Тесаморелин също е много биоусвоим, така че повече от пептида всъщност се използва. Накрая, това е практично.
Що се отнася до подготовката му за изследване, Тесаморелин се предоставя като лиофилизирана прах. Това го държи стабилно, така че да може да се съхранява, докато не се използва. Изследователите го възстановяват с стерилен разтворител — стерилна вода за еднократна употреба и бактерицидна вода за по-голяма стабилност, което прави възможни по-дълги изследвания.
Какви са протоколите за дозиране на Тесаморелин?
Каски от изследвания и клинични изпитвания приключиха с одобрение от FDA за HIV-свързана липодистрофия — за която са публикувани ясни указания за дозиране. Това означава, че бъдещите изследвания могат да се възползват от цялата тежка работа по определяне на оптималната доза и моделиране на дизайна върху установени протоколи.
Пациентите, на които е предписан Тесаморелин за липодистрофия, получават доза от 2 мг дневно. Това е вярно във всички случаи и не се базира на телесното тегло. Изследванията определиха, че тази доза дава най-добър баланс между поносимост и ефективност.
Като казах това, 2 мг е много висока доза (но е терапевтична за тежко заболяване). На много форуми за "бро-наука" и ентусиасти за дълголетие, които го използват извън етикета – ще намерите дози, вариращи от около 250 до над 500 микрограма (мкг) дневно.
Изследвания в други области на изследване, като когнитивния потенциал, който Тесаморелинът също има, всъщност често използват точно същата доза. Има обширни данни за безопасността. Дозата работи. Това е необходимо, за да се даде на естествените пулсации на растежния хормон необходимия тласък.
Изследвания върху мишки (руса и мишки) са по-сложни. За тези, екипите за изследвания трябва да преведат установената доза човешки Тесаморелин в такава, която е подходяща за много по-малкия размер и тегло на тези животни.
Често задавани въпроси
Това е много често срещан въпрос. Тесаморелинът не променя моделите на съня на хората, на които е предписан или които участват в човешки изпитвания. Той не може да държи хората будни или да ги накара да се чувстват сънливи. Увеличаването на нивата на растежния хормон означава по-дълъг бавен вълнов сън. Изследванията потвърждават това отново и отново. Това е най-дълбокият и най-възстановяващ вид сън, който съществува. Затова пациентите, на които редовно се предписва Тесаморелин, казват, че се чувстват по-отпочинали. Това предполага препоръчителното време, което е сутринта. Приемането на Тесаморелин точно преди лягане пречи на естествените ритми и може да се почувства като стимулиращо. Изследванията върху животни трябва да вземат предвид техните цикли на сън и бодърстване по тази причина!
Серморелин не е толкова стабилизирано. Това увеличава GH, но само за много кратко време. Тесаморелин е стабилизираната версия с по-дълъг полуживот. Може да изглежда като много малка разлика, но на практика тази промяна е много важна. Инжектирането на Тесаморелин веднъж на ден е вече достатъчно трудно за хора с липодистрофия — прилагането на Серморелин няколко пъти на ден би било истински проблем.
Този въпрос изскача от време на време и това е интересно. Съществуващият корпус от литература, включително човешките изпитания, които доведоха до одобряването на Тесаморелин от FDA, наблюдаваше странични ефекти. Най-често срещаните са болки в ставите и мускулите и дразнене около мястото на приложение. Депресията не е била отбелязана, а Тесаморелин беше одобрена само за липодистрофия, защото има отличен профил на безопасност като цяло. Възможно е началото на протокол за Тесаморелин да съвпадне с началото на депресия при някои субекти, но това е толкова рядко, че не е документирано официално.
Терминът „колоездене“ е най-вече свързан с общността за биохакерство. Общата идея е, че периодът на пауза предотвратява хипофизата да стане резистентна, поради което някои предлагат три или шест месеца "на" и един до три месеца "изключено". Пациентите, предписани Тесаморелин за липодистрофия, го използват непрекъснато — веднъж на ден, всеки ден, без никакъв почивен период. Същият протокол се вижда в изпитанията, които го изследват.
Тесаморелинът не е пептид за отслабване нито такъв, който предизвиква наддаване на тегло. Мащабът може изобщо да не се промени. Какво прави Тесаморелин се случва вътре в тялото. Той изпарява вътрешната мазнина около вътрешните органи и в същото време помага за растежа на мускулите. Мускулът е по-тежък от мазнината, така че това е предимно въпрос на по-здравословно преразпределение.
Научни препратки и източници
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- хttps://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]