Обяснение на Sermorelin: Основни предимства, изследвани дози и случаи на употреба

*Следната статия и информация са базирани на лабораторни изследвания на Sermorelin, това не е медицински съвет в никакъв вид или форма.

Серморелин е оригиналният аналог на GHRH — първата синтетична версия, която е разработена. Някои бързо го отхвърлят като по-слаба алтернатива на CJC-1295 с по-кратък полуживот, но Sermorelin е интересен за изследователите, защото е толкова насочен. Серморелин е най-краткият напълно активен фрагмент на естествения хормон, освобождаващ растежен хормон.

Този факт има предимство. Серморелин дава на изследователите, които искат да изучават ефектите на по-силен, но естествен и пулсиращ GH сигналът е най-чистият, най-физиологичният, най-директният пептид. Докато избягват дълготрайната стимулация на GH, която предлагат пептидите GHRH с по-дълго действие.

Изследванията са се фокусирали върху всичко - от увеличаване на мускулната маса до по-добри метаболитни скорости, и от по-дълбок сън с бавни вълни до възстановяване на тъканите. Също така вълнуващо? Някои ранни изследвания демонстрират положително въздействие върху умствената острота и дори по-общи анти-стареещи ефекти.

Кратка история на пептида Sermorelin

Учениците знаеха, че хипофизата отделя растежен хормон много преди да разберат какво го кара да го прави — въпреки че предположиха, че хипоталамусът, който се намира точно над хипофизата, има нещо общо с това.

Роджър Гиймен и Андрю Шали претърсваше овчи и свински мозъци (на стойност на няколко милиона!) за да намери този сигнал. Те спечелиха Нобелова награда, когато идентифицираха няколко хипоталамични пептида, но хормонът за освобождаване на растежния хормон не беше изолиран до 1982 година. Това откритие? Всички благодарности на пациент с рядък тумор на панкреаса, който случайно произвежда прекомерни количества.

GHRH сам по себе е дълъг 44 аминокиселини, но не всички от тях са необходими за неговата работа. Серморелин беше разработен след откритието, че само първите 29 аминокиселини са биологично активни. По-лесно е да се синтезира отколкото цялата верига, но освен това, Sermorelin е идентичен с неговия естествен еквивалент.1, 2]

Как работи Sermorelin?

Точно по същия начин като естествения хормон на растежа-освобождаващ хормон — затова Серморелин има толкова разнообразни изследователски приложения.

• Серморелинът достига до рецепторите GHRH в хипофизата.
• След като там, то сигнализира жлезата да освободи съществуващите си запаси от растежен хормон в естествени пулсации.
• Този процес също така предизвиква повишаване на IGF-1. Инсулиноподобният фактор на растежа уведомява хипофизата, че е време да спре освобождаването на растежния хормон, но заедно с това стимулира и растежа на мускулите и костите.

Серморелинът е прост, елегантен и краткотраен, точно като естествената версия. Това е стъпка нагоре от синтетичен растежен хормон за пациенти с дефицити, които се нуждаят от тласък. Повече от това, това е изследователският комплекс по избор за всяка дизайн на изследване, която разглежда остри ефекти.

А що прави кратък, остър и естествен тласък на растежния хормон? Взема поглед върху впечатляващото тяло от научни изследвания, които досега е произвела науката за серморелин, за да разбере.

За какво беше изследвано серморелин досега (какви бяха неговите ефекти и какво може да бъде следващото)?

Серморелинът е най-чистият, най-краткият синтетичен аналог на GHRH. Това стимулира растежния хормон по най-естествения начин — и това дава на изследователите отлична възможност да изучават ползите от оптимизирането на нивата на GH и IGF-1. Това не е изненада, че изследванията са разгледали огромно разнообразие от приложения. Някои (като растежа на мускулите) са очевидни, когато знаете какво прави хормонът на растежа. Други? Не толкова.

Интересувате се какви интересни открития е донесло досега изследването на Серморелин? Ще чуете за найобещаващите приложения точно тук.

Серморелин за мускулен растеж и поддържане

Основният ефект от Серморелин е ясен. Това увеличава естествените пулсации на GH и стимулира IGF-1 — и по този начин улеснява изграждането и поддържането на чиста мускулна маса. Това е ефектът, който придава на Серморелин репутацията си сред бодибилдърите и спортистите, които не искат да приемат синтетичен растежен хормон, но не се заблуждавайте. Този същият ефект има огромен потенциал да лекува мускулна загуба, причинена от болест (хипогонадизъм) или възраст (наричана още саркопения).3, 4]

Изследванията вече са показали, че Sermorelin работи за запазване на мускулната маса и сила. Все още ли предстои? Клинични изпитвания, които може да отворят вратата към клинична употреба. Силата и функцията в по-късните години не са просто "приятни". Този потенциален лечение на саркопения може един ден да помогне на хората да останат независими по-дълго.

Естествено увеличение на GH за по-дълбок сън — и всичко, което следва

Силните естествени пулсации на растежния хормон водят до желан сън с бавна вълна, а изследванията върху идеята, че Sermorelin може да помогне на хората да постигнат по-дълбоки и по-отпочиващи цикли на съня, вече са показали положителни резултати. Разбира се, ако това веднага ви кара да мислите за възможността за лечение на нарушения на съня, но истинското вълнение е дори по-дълбоко. Разстроеният бавен сън има всякакви последващи ефекти. Това е типът сън, който прави по-лесно създаването на спомени, консолидирането на нова информация (=учене) и възстановяването от стрес.

Досега изследванията са разглеждали как възстановяването на по-млади пулсации на растежния хормон може да повлияе на когнитивното влошаване, както и как по-добрият бавен вълнов сън влияе върху здрави възрастни. По-дълбокият и по-отдихателен сън е, както се оказва, критично важен за цялостното здраве — когнитивното здраве, но също така за зарастването на рани и възстановяването на мускулите.5, 6, 7]

Възможни ефекти върху либидото и сексуалната функция

Връзката между Серморелин и сексуалната функция (включително либидото) все още е област за изследване. Серморелинът не насочва конкретно към тази област, за разлика от някои други пептиди, но той е ясно, че оптимизирането на GH и IGF-1 има положителни ефекти върху настроението, енергията и физиката. Всички тези неща поставят основата за удовлетворяващ сексуален живот. Освен това, системата GH/IGF-1 има някакво взаимодействие със системата HPG, която управлява половите хормони — така че съществуват съобщения, които отбелязват връзка.8]

Това е предимно вълнуващо за изследователите, които изучават ефектите на Серморелин в други контексти, защото либидото може да се прояви като странична полза.

Потенциалните метаболитни ефекти на серморелин

Сериозен растежен хормон, който не нарушава естествените пулсации, има няколко потенциални последици за метаболитните процеси. Увеличаването на мускулната маса, което създава Sermorelin, директно подобрява базовия метаболитен ритъм, а повишаването на GH вече е установено като средство за стимулиране на липолизата — изгарянето на мазнини.9] 

Бъдещите проучвания са по-вероятно да изследват ползите от метаболитната оптимизация в контекста на запазването на мускулите, отколкото да разглеждат Sermorelin за управление на затлъстяването, но изследването на Sermorelin като начин за подобряване на инсулиновата резистентност е друга възможна опция.

Серморелин в изследванията за когнитивно здраве и стареене на мозъка

Вече сме виждали, че Sermorelin е изследван в области като мускулна маса и дълбок сън — но има и друга употреба. IGF-1 увеличава невро пластичността („гъвкавостта на мозъка“) и здравето на невроните. Може ли Sermorelin да забави така нареченото „стареене на мозъка“ и да подобри паметта и ученето, във връзка с когнитивния спад, свързан с възрастта, и отвъд него?

Това е нововъзникваща област, която определено изисква допълнително изследване, но съществуват изследвания, които показват, че намаляването на нивата на IGF-1 и растежния хормон е свързано с когнитивен спад.10]

Как се прилага Sermorelin в изследователски условия?

Серморелинът е „само“ биологично активният фрагмент на естествения хормон, освобождаващ растежен хормон — 29 аминокиселини. Интересува се от изследователи, които ценят характеристиките, свързани с това естествено състояние, но Серморелинът не е бил лабораторно модифициран по друг начин освен за съкращаване на GHRH.

Това означава, че има кратък полуживот, който определя метода на доставка. Подкожно или интрамускулно приложение е стандартният начин на приложение и по същество единствената възможна опция. Това води до предсказуеми скорости на абсорбция в кръвния поток и предотвратява пикове, които се отклоняват от физиологичните процеси.

След като лиофилизираният Серморелин бъде разтворен, за да стане подходящ за многодозово изследване, изследователите го прилагат в мастната тъкан под кожата. В случай на човешки изпитания, това означава бедро, горна част на ръката или корема.

Серморелин влиза, стимулира пулсовете на GH и излиза. Там се различава от пептидите с ефекти на удължено освобождаване. Най-естественият възможен ефект е резултатът, но това означава по-често дозиране. Повечето изследвания използват ежедневни инжекции, обикновено точно преди лягане — искате голям пулс на GH точно тогаваСледователно, времето трябва да се изчисли с мисъл за моделните модели на сън. Мишките, например, са предимно нощни, и това би повлияло на времето на дозата.

Как изследователите определят протоколите за дозиране на сермелин

Изследователите търсят баланс — те искат стабилна реакция на растежния хормон, но не искат да претоварят хипофизата и да причинят десенситизация. Следователно, протоколите за дозиране на Sermorelin обикновено не се базират на телесното тегло на субекта.
Те по-вероятно ще използват стандартизирана доза — 0,25 до 1 мг на ден за клинични изпитвания.
Когато го изучавате сами – винаги започвайте от най-ниската доза и постепенно я увеличавайте, като наблюдавате ефектите му.

Съществуващият научен корпус, особено в контекста на дефицита на растежен хормон, е направил тази стандартизация възможна. Тази доза е, разбира се, адаптирана в зависимост от целта на изследването. Изследванията за поддържане и изграждане на мускули логично се насочват към по-високия край на тази доза, но изследванията за сън може да използват протоколи под този стандарт. Дизайните на изследванията също така вземат предвид неща, специфични за участниците — като нивата на IGF-1 в началото.

Серморелинът активира естествените пулсации, но прекомерната стимулация може всъщност да дезенсибилизира рецепторите за GHRH. Дизайните на изследванията могат да минимизират риска от този нежелан ефект чрез протоколи, които включват паузи. Точно както повечето хора, Sermorelin може да „отиде на работа“ пет дни в седмицата и след това да вземе двудневна почивка, например. Протоколите от този вид запазват едно от основните предимства на Серморелин — че той имитира естествените процеси.

Има ли противопоказания?

Да. Никой, за когото дозата на растежен хормон би била опасна, не трябва да бъде включен в изследванията на Серморелин. Затова проектите за проучвания при хора умишлено изключват потенциалните участници с активен рак или история на него, с тежки хронични или остри състояния (например, само се възстановяват от операция) и разбира се, бременни и кърмещи жени.

Един интересен факт? Самият растежен хормон обикновено се избягва при диабетици тип 2, но Sermorelin всъщност не е противопоказан за тях. Наистина, Sermorelin има потенциал да подобри чувствителността към инсулин.

Серморелин срещу други аналози на GHRH: Как избират изследователите?

Серморелинът може би беше първият синтетичен аналог на GHRH, но оттогава още двама се присъединиха към спектъра на опциите — CJC-1295 без DAC и CJC-1295 с DAC. 

Серморелинът е чистият, непроменен фрагмент на GHRH, който е най-близо до естественото нещо. Действието му не се различава от ендогенния хормон, освобождаващ растежен хормон, но нито пък неговата половин живот.Нуждата от ежедневна дозировка е неговият основен недостатък.

CJC-1295 без DAC е доста подобен, но има полуживот от около 30 минути. Рискът от десенситизация на рецептора е нисък и при CJC-1295 (без DAC). CJC-1295 с DAC има много по-дълъг полуживот, което означава, че действа върху рецепторите за GHRH за удължени периоди. Някои изследователи го възприемат като противоположен подход. Каквото се спечели с предимството на седмичното дозиране, може да бъде загубено чрез създаване на по-малко естествен профил — в зависимост от целите на изследването.

От трите аналога на GHRH, Серморелин — първото дете на блока — все още е най-нежният и най-естественият.

Серморелин — оригиналният аналог на GHRH, който изследователите избират за прецизност

По-нови и по-дълготрайни аналози на хормона, освобождаващ растежния хормон, съществуват вече известно време. Серморелин никога не е загубил стойността си. Серморелин увеличава GH както е предназначено от природата, и по тази причина, той със сигурност ще остане интересен за изследователите, които искат да изучават метаболизма, когнитивната функция, мускулите и съня.

Често задавани въпроси

Научни препратки и източници

1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
2. https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
6. https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
7. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
8. https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
9. https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]