Количката е празна 
Следната статия и информация са базирани на лабораторни изследвания на PT-141, това не е медицински съвет в никакъв вид или форма.
PT-141 — който също се нарича по общо име Бремеланотид — е страничният ефект, който стана основното шоу. Ранните изследвания върху Меланотан 2, известният пептид за слънчево безбронзово тен, забелязаха последователен и неочакван ефект. Това активира линията на разследване, която завърши с създаването на PT-141 (по-късно одобрен като лекарството Бремеланотид).
Този ефект? Спонтанно и интензивно сексуално възбуждане.
PT-141 работи радикално по различен начин от другите установени лечения за сексуална функция. Този агонист на рецептора за меланокортин активира централната нервна система, където активира рецепторите MC4R в хипоталамуса.Това е регионът, който регулира първичните неща — глад и настроение, но и либидо.
Не всички сексуални дисфункции са резултат от хормонални или физически проблеми. Много всъщност започват в мозъка. PT-141 е вълнуващ изследователски съединение за тези случаи, които дълго са били пренебрегвани в науката. Изследователските приложения започват с сексуална дисфункция, причинена от психологически и неврологични проблеми, както и тези, свързани с употребата на SSRI.
Някои биха казали, че науката е била установена, когато Бремеланотид получи одобрение от FDA за разстройство на хипоактивното сексуално желание при предменопаузални жени, но много виждат много по-дълбок бъдещ потенциал. PT-141 е ключов пептид за всеки, който иска да разбере как възниква сексуалното желание.
Кратка история на PT-141 и как беше открито
PT-141 е „спин-оф на Меланотан 2“. Екипът за изследвания, който го откри, не започна с цел да разработи пептид за насочване към ниско либидо и желание — Те работеха върху слънцезащитен състав за тен. Това може да предпази хората от рак на кожата. Мъжките участници в техните ранни човешки изпитания обаче им донесоха доста изненадващи открития. Часове след приложението, те имали спонтанни ерекции.1]
Те бързо разбраха, че са създали пептид с голям потенциал в област, която е оставила много хора без работещи възможности за лечение. Тогава те промениха посоката и изолираха точно съединение, което насочва пътищата за възбуда — без другите ефекти на Меланотан 2. Това е PT-141.
Как работи PT-141?
Това е агонист на меланокортиновия рецептор, който намира и свързва MC4R и други меланокортинови рецептори в мозъка. След като стигнете там, това е основно включване за сексуално желание.
Всъщност все още има много да се научи за това как работи това, но основната идея е тази. След като PT-141 достигне тези меланокортинови рецептори, Това предизвиква цяла каскада от сексуална мотивация, чрез невротрансмитери като допамин, които предизвикват добро чувство.
Други сексуални дисфункции и лечения на либидото (знаеш кои) обикновено се фокусират върху коренните причини, които не винаги се прилагат. Те помагат на хора, които нямат проблеми с възбуждането, а с васкуларната система, или насочват към хормонални дефицити. Тези лечения са важни — но нищо не правят за хора с проблеми с възбуда и желание, които започват в мозъка. PT-141 променя всичко за тях. Това събужда желания, които все още съществуват, но просто са се погребали някъде дълбоко в мозъка. Където не можеха да бъдат достигнати.
Как може да се приложи PT-141 и какви са неговите ефекти в изследванията?
Някои пептиди имат широки, системни ефекти — те правят различни неща за различните системи на тялото. PT-141 не е един от тези пептиди. Това никога не беше проектирано като такова. Това е насочен пептид с една единствена цел. Контекстите, върху които е проведено изследването, от друга страна, са удивително разнообразни. Тъй като обхватът на науката се е разширил, така се е увеличил и потенциалът на Бремеланотид. ПT-141 вече е одобрен от FDA за лечение на хипоактивно сексуално желание при жени, но бъдещите приложения са на хоризонта.
Изследване на PT-141 за лечение на разстройства на сексуалното желание
HSDD не е точно домашно име, но това разстройство на сексуалното желание е по-често срещано, отколкото повечето хора знаят. Изследователите оценяват, че това засяга една от всеки 10 жени, и смятат, че причината е комбинация от три неща. Небалансирани невротрансмитери (нарушени нива на норепинефрин, допамин и серотонин), хормонални проблеми и „увеличена инхибиция“. Тоест, някакъв вид бариера, която пречи на сексуалното удоволствие и желание да функционират, дори ако основната воля я има.2]
Изследванията показват, че PT-141 е ефективен в този контекст. Това създава желанието, което преди липсваше, облекчава много реалното усещане за страдание, причинено от ниско либидо (включително неговото въздействие върху взаимоотношенията) и кара хората, лишени от желание, отново да се чувстват удовлетворени в спалнята.3]
PT-141 досега е одобрен само за третиране на HSDD при жени, но истражувањата покажуваат дека е толку ефективен и за мажи.4Това е уникално — нито едно друго лечение не прави това, което прави Бремеланотид. Изследванията, които напредват целта да го направят достъпно за мъжете в клинични условия, са следващите в дневния ред.
Открития относно PT-141 и еректилна дисфункция
Това беше оригиналният домейн, откритието, което доведе до разработването на PT-141 първоначално — така че не е изненада, че PT-141 наистина може да предизвика ерекции, които преди не бяха съвсем явни. Настоящите насоки за изследване засягат една важна неща. Честата сексуална дисфункция често има множество причини. Когато неврологията е една от тях, PT-141 може да дойде на помощ. Това е показано в успеха му при мъже, които не са били подпомогнати от инхибитори на PDE5.. [5]
За някои обаче, умът и тялото работи заедно, за да създаде гадна буря, която завършва с цялостна сексуална дисфункция. В тези случаи PT-141 може да се използва заедно с инхибитори на PDE5, за да се решат два проблема едновременно. Човешките изпитвания са установили, че мъжете, лекувани с Бремеланотид, се чувстват по-удовлетворени и по-малко тревожни, че сексуалната функция се е възстановила и че проблемите с еякулацията са се подобрили.6]
PT-141 като решение за сексуална дисфункция, предизвикана от SSRI
Ниско либидо и сексуална дисфункция са чести странични ефекти на антидепресантите, особено на SSRIs.Този проблем засяга огромен процент от хората, на които са предписани тези лекарства — някои изследвания казват, че този брой е толкова висок, колкото 70 процента. Това е защото SSRIs действат върху серотонина, който може да убие желанието.PT-141 решава този проблем без да взаимодейства с антидепресанти, защото работи върху меланокортиновите рецептори.
Ще търгуваш ли депресия за сексуална дисфункция? Милиони с голям депресивен разстройство и свързани състояния нямат много избор, и това всъщност кара много да спрат да приемат SSRI. С Бремеланотид на хоризонта като потенциално лечение за ниско либидо, причинено от SSRI, възможността хората да не трябва да се сблъскват с този дилема е много вълнуваща.7]
Това става дори по-добре, защото системата меланокортин прави повече от това да предизвиква желание. Въпреки че този вид изследвания все още са в много ранна фаза, не е невероятно, че PT-141 може някой ден да стане нов вид лечение за самата депресия.8]
И отвъд?
Фактът, че PT-141 стимулира желанието и физическата функция, не е останал незабелязан. Пептидът също така привлече вниманието в изследователските ъгли, заинтересовани да увеличат няколко степени съществуващите модели на възбуда и чувствителност. Видът на застоялото желание, свързано с остаряването, е еднопосочно и има ясния потенциал да подобри отношенията и да направи стареенето малко по-приятно.
Как се прилага PT-141 в изследователски условия?
Основният път на приложение е също и най-ефективният. В клинични и изследователски условия това е подкожна инжекция (или алтернативно - мускулна). Пациентите, предписани PT-141 за HSDD, имат удобството да го правят сами — не е твърде трудно да се научат да го инжектират в мастната тъкан точно под кожата, обикновено в бедрото или корема.
Този метод също така позволява контролирано и предсказуемо абсорбиране, а ефектите обикновено настъпват в рамките на няколко часа.
Самозапомпването е плашещо за някои хора с рецепта, от друга страна, и това създава малка бариера. Тези, които не искат да пропуснат ползите от PT-141, дори и да биха имали голяма полза. Изследването разглежда алтернативни опции. Може да стане наличен назален спрей в бъдеще. Оралните формулации или дори локалните кремове също са интересни възможности. За момента обаче, subQ е стандартът.
Кои са най-често срещаните протоколи за дозиране в изследванията на PT-141?
PT-141 е преминал дълъг път откакто беше разработен. Това е Одобрение от FDA за HSDD в жените информира всички изследователи, които проектират бъдещи човешки изпитвания, и много изследвания разглеждат вариации на одобрения протокол за дозиране. Клиничната дозировка — за одобрения лекарствен продукт — е важна точка за ориентир.
Одобреният режим е доза от 1,75 мгвъв всички области и не основано на теглото. Жените предписват PT-141 за HSDD, самостоятелно прилагайки тази доза с предварително напълнен автоинжектор при необходимост, което означава 45 минути до час преди планираната дейност. В тази обстановка пациентите са ограничени до една доза на 24 часа предпочитам да вземам няколко дни почивка седмично. Това е защото прекомерните дози могат да ограничат ефективността.9]
В други кръгове на био-хакерството, изследователите успешно използват по-ниски дози, вариращи от около 0,25 мг до 0,5-0,75 мг на ден в зависимост от тежестта на случая.
Изследванията, разбира се, не са ограничени до този установен протокол за дозиране. Нови дизайни на изследвания — например, тези, които изследват потенциала на антидепресанти — биха използвали различни режими.
Какво е показало изследването за противопоказанията на PT-141?
Много. Тъй като Бремеланотидът има одобрено от FDA приложение и обширна история на клинични изпитвания, има достатъчно данни за най-честите му странични ефекти и установените противопоказания. Разбирането и на двете е от съществено значение по време на фазата на проектиране на ново изследване.
Най-често съобщаваните странични ефекти обикновено са временни и управляеми. Гаденето е най-често срещаното.Малка част от участниците във всички човешки изпитвания го съобщават, въпреки че преминава. Червенината на лицето и главоболието са следващите в списъка. За малък брой участници, гаденето се превръща в повръщане.
Що се отнася до това кой не трябва да получава PT-141, ранните изследвания върху назалния спрей като метод за доставка идентифицираха временна високо кръвно налягане като възможен страничен ефект. Хората с неконтролирана хипертония не трябва да приемат PT-141 по тази причина, и тази причина се отнася за всеки с сърдечно-съдово заболяване. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.
PT-141: Пептидът за сексуално желание, който насочва централната нервна система
Някои от най-вълнуващите научни открития винаги са се случвали доста случайно, а PT-141 не е нищо повече от казус в точно това. Изследването, което започна с целта да създаде защитен слънчев загар (без UV лъчите), в крайна сметка хвърли светлина върху някои от най-важните аспекти на либидото и желанието.
PT-141 вече се използва клинично — но неговият потенциал не се ограничава само до HSDD. Бъдещите издания на медицински списания със сигурност ще покажат как този пептид влияе върху сексуалната дисфункция, причинена от SSRIs, и дали има реален потенциал като антидепресант. Може дори да отговори на по-дълбоки въпроси за сексуалното желание, някои вече зададени, а други не.
Често задавани въпроси
Не. PT-141 е фрагмент от Меланотан 2 което максимизира стимулирането на либидото и засилва всичко останало, което прави този пептид. PT-141 не създава тен.
Алкохолът и PT-141 нямат известни взаимодействия изобщо, но лекарите съветват жените, на които е предписан Бремеланотид за HSDD, да избягват пиенето в часовете след самостоятелното му инжектиране. Логиката е ясна. Пиенето може да причини гадене, а избягването на пиенето помага на някои хора, които иначе биха се почувствали зле, да избегнат това.
Да, това е част от начина, по който работи. PT-141 предизвиква освобождаване на допамин, когато достигне до меланокортиновите рецептори, в частите на мозъка, които регулират мотивацията и наградата.
Обичаен въпрос по някаква причина, но не. Клиничните изпитвания не са установили умора като една от потенциалните странични ефекти на PT-141.
Преклиничните изследвания са го проучвали и продължават да го правят. Възможността PT-141 да има антидепресантни и против тревожни ефекти е област на все по-голям интерес — но трябва да се направи много повече изследвания, преди този въпрос да може да бъде отговорен с категорично „да“.
Научни препратки и източници
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
- https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
- https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
- https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]