Обяснение на Ипаморелин: Ползи, дози, случаи на употреба

Кратка история на Ипаморелин

Историята на Ипаморелин започва много преди пептидът да бъде синтезиран — през 70-те години, с неочаквано откритие. Изследователи, изучаващи малкия опиоиден пептид мет-енкефалин (тогава известен, че има нещо общо с облекчаването на болката), разкриха нещо интересно. Леко коригиран, този пептид стимулира растежния хормон.

Така влезе първата вълна на пептидите, освобождаващи растежен хормон, в научната картина. GHRP-6, който продължава да бъде изследван днес, е най-известният от тях. Този пептид работиучениците откриха — GHRP-6 стимулира растежния хормон — но не по начина, по който си мислеха, че ще го направи, като се свързва с рецептора GHRH.

Безброй часове в лабораторията по-късно дойде откритието, че има различен начин за стимулиране на освобождаването на GH от хипофизата. Чрез пептиди секретагози на GH, които се свързват с рецептора за секретагога на растежния хормон. Така работи GHRP-6, а тази линия на разследване кулминира с откриването на "хормона на глада" грелин.

Създаването на Ипаморелин последва търсене на чист, насочен, селективен секретагог за растежен хормон, който да увеличи растежния хормон без да засяга апетита или хормоните. Екипът на Novo Nordisk, който синтезира Ипаморелин, го тества и се оказа по-успешен отколкото са се надявали.

Ipamorelin се оказа, че има незначително въздействие върху кортизола, пролактина и апетита — но даде силен тласък на естествените пулсации на растежния хормон. Резултатът? Чист пептид за изследвания, който скоро ще намери път към клинични изпитвания.1]

Как работи Ипаморелин?

Ипаморелин селективно имитира една от задачите, които греилият изпълнява — той казва на хипофизата да освободи своите собствени запаси от растежен хормон в естествени пулсации. След като се свърже с GHS рецепторите на хипофизата и в хипоталамуса, хипофизата получава съобщението да произвежда и освобождава растежен хормон.

Чакай, това ли е? Да. Това е всичко, което прави Ипаморелин. За разлика от по-старите пептиди GHS, той няма голям ефект върху апетита (няма яростни скокове на глад). Това не изпраща нивата на кортизол до покрива. Това не повишава нивата на пролактин значително, и също така не нарушава репродуктивните хормони.

Този селективен акт дава потенциал за изследване на Ипаморелин в контексти, където изследователите търсят нищо повече от естествено, пулсиращо увеличение на растежния хормон — мускулен растеж и поддържане, подобрения в костната плътност и регулиране на изпразването на стомаха, между другото. Купчини от изследвания са насочени точно към тези неща, но има и повече. Това е това, което ще разгледаме следващото.

Какви приложения е разглеждала изследването на ипаморелин досега (и какво може да бъде следващото)?

Не е изненада, че чист и насочен съединение като Ипаморелин предизвика любопитството на учените. Изследванията върху потенциалните приложения на Ипаморелин избухнаха в края на 1990-те години и обхванаха всичко - от много конкретни клинични състояния, нуждаещи се от лечебни опции, до оптимизиране на общото здраве.

Ипаморелин за ускоряване на възстановяването на стомашно-чревния тракт след операция

Вече не е приложението, за което Ipamorelin е най-известен, а някои от най-ранните изследвания всъщност изследваха пептида като потенциално лечение за постоперативен илеус. Това „следоперативна парализа на червата“ прави някои пациенти неспособни да ядат — като ги натоварва със сериозен запек, подуване и дискомфорт и ги държи в болница много по-дълго, отколкото иначе биха били.

Изследването разгледа идеята, че Ипаморелин може отново да активира червата — логично, защото гастроинтестиналната система е пълна с рецептори за грелин. Тази област на изследване достигна фаза II клинични изпитвания, преди да бъде временно спряна.2]

Пулсиращо увеличение на GH за мускулен растеж и възстановяване

Ипаморелин е чист, селективен бустер на растежния хормон, който не носи същите недостатъци като синтетичния растежен хормон или по-малко селективните секретагози на растежния хормон. Винаги щеше да бъде изследвано за неговите ефекти за увеличаване на GH — и това все още е най-обстойно изследваната област до момента.

Първоначалните изследвания показаха (напълно както се очакваше), че Ипаморелин подобрява костната плътност и изгражда чиста мускулна маса.3Това има потенциални приложения в спортната медицина — помагайки на спортистите да се възстановяват по-бързо, като същевременно поддържат слаба мускулна маса — но и отвъд това. Изследвания са разгледали Ипампорелин в контекста на хормонални нарушения, свързани с затлъстяването, и техните ефекти, и са установили, че съединението помага при насочено изгаряне на мазнини без загуба на мускулна маса при мъже с наднормено тегло.4Освен това, бъдещите приложения може да включват изследване на възрастовата мускулна загуба и лечение на дефицити на растежен хормон при деца.5]

Ипаморелин и анти-стареене — здраве на кожата, косата и костите

Също така завладяващо? Възрастта е свързана с две неща, към които се насочва Ipamorelin — рязко намаляване на нивата на растежния хормон и по-малко грелин. Този бавен спад започва доста рано, когато хората са на двадесет години, но наистина се ускорява след 60. Последиците се четат като "кой е кой" на стареенето. бръчки Плъзгаща се и тънка кожа. Загуба на костна плътност Тънка, чуплива коса. Може ли Ипаморелин да се бори с тези признаци на стареене? Това стимулира производството на колаген, когато укрепва пулсите на GH, така че съществува потенциал.6]

Увеличаване на GH и IGF-1 за по-добра когнитивна функция и здраве на мозъка

Много изследователи са доста развълнувани от възможността, че пептидите секретагози на растежен хормон като Ипаморелин могат да подобрят здравето на костите и кожата — но някои симптоми на възрастовото отслабване са безспорно дори още по-важни. Те докосват мозъка (и съответно ума), също така пълен с рецептори за растежен хормон и IGF-1.

Идеята, че възстановяването им до по-млади нива може да запази мозъка по-гъвкав (по-остър, по-отворен за учене, с по-добра памет), е отдавна интересувала учените. Различни ранни изследвания, предимно върху гризачи, са показали обещания в тази област — и бъдещите изследвания със сигурност ще доведат до нови открития, които от своя страна ще предизвикат други.7, 8, 9]

Изследване върху Ипаморелин като усилвател на съня

По-рано изследванията вече са установили нещо интересно. Пулсите на растежния хормон естествено достигат връхна точка по време на бавновълновия сън, най-дълбания вид сън без сънища. Затова нормалният и здравословен сън е свързан с по-добри нива на растежния хормон. Обратното също се оказва вярно. Силните пулсации на GH допринасят за по-добър сън. Двамата си помагат взаимно. Изследвания, които предполагат, че пептидите GHS стартират този естествен обратен цикъл, са проведени — вълнуващо за всеки, който може да използва по-добър сън.10, 11]

Какво следва?

Минало е известно време, откакто Ипаморелин беше изключен като лечение за постоперативен илеус, но интересни прозрения за други потенциални приложения повече от компенсираха това през годините след това. И така, какво вероятно ще дойде след това? Саркопения (свързана с възрастта мускулна загуба), остеопорозата и здравето на ставите, както и възстановяването от наранявания, са всички потенциални цели за изследване, които чакат правилния изследователски екип да ги грабне.

Как се прилага Ипаморелин в изследователски условия?

Ипаморелинът има относително кратък полуживот от около два часа. Това не е пречка — повечето изследвания започват с цел увеличаване на пулсите на физиологичния растежен хормон, а краткото, остро действие прави точно това. От друга страна, то повече или по-малко предписва начина на приложение. Подкожната инжекция е най-добрият начин да се засилят пулсите на GH по естествен начин. В други методи не се използват в изследването.

Как изследователите определят протоколите за дозиране на Ипаморелин и каква е обичайната доза?

Същата кратка полуживот също има роля в определянето на протоколите за дозиране. Множество дневни дози са необходими, за да се подкрепят и засилят естествените пулсации на растежния хормон, които водят до наблюдаваните ефекти на Ипаморелин. Прегледайте литературата и ще видите, че две до три дневни дози не са необичайни.

Тези дози също са синхронизирани с моделите на съня на субекта - най-големият пулс на GH се изпраща по време на сън, така че последната доза за деня идва точно преди това. Когато това е, зависи от модела. Гризачите са предимно нощни.

Изследователите започнаха да наблюдават първоначалната реакция на модела към Ипаморелин, затова започват с по-ниски дози и ги увеличават бавно. Изследванията използват подходи на базата на теглото за изчисляване на най-дозата и след това проектират цикли за стимулиране на хипофизата и получаване на силни пулси на GH без да се стига до десенситизация.

Средната доза варира между 200 мкг и 300 мкг на ден.Идеално, ако това е първият път, когато опитвате лечение с пептид, трябва да започнете с най-ниската доза, да си дадете седмица или две и да наблюдавате ефектите. Ако няма странични реакции, дозата може да бъде увеличена.

Процесът на вземане на решение за оптимална доза отнема време. Започва с подробен преглед на съществуващата (и обширна) литература и продължава с адаптирането й към целта на изследването и модела, използван в експеримента. Изследвания, които разглеждат запазването и растежа на мускулите, вероятно ще използват по-високи дози от тези, насочени към качеството на съня, например.

Една неща, която не се променя, независимо от изследователската цел (изучаване на мускулния растеж, качеството на съня, когнитивните ефекти и така нататък)? Основната цел е възстановяването и укрепването на пулсите на естествения растежен хормон. Това определя всичко - от времето до дозировката.

Какво е известно за противопоказанията?

Изборът на участници е друг важен аспект на дизайна на изследването — и не всички субекти трябва да получават Ипаморелин. Лицата с диабет обикновено са изключени от изследванията поради потенциала, че повишаването на GH може да влоши инсулиновата резистентност.

Същите ефекти, които са желани в много случаи, могат също да станат сериозни рискове в други. IGF-1 (повишен от повишаване на GH) е фактор на растежа, и въпреки че има положителни ефекти върху мускулния растеж, той също може да стимулира туморите. Лицата с рак не могат да бъдат включени в изследвания.

Мулти-пептидни проучвания с Ипаморелин

Ипаморелинът е създаден да бъде чист съединение за стимулиране на естествените пулсации на растежния хормон — и изследванията са показали, че точно това прави. Основните му ефекти вече са добре разбрани и това отваря вратата за много пептидни изследователски дизайни.

Най-интересният път е насочване към системата GH от различни ъгли едновременно — с Ipamorelin като секретагог на растежния хормон. и подобен на пептид GHRH CJC-1295 (без DAC) или СерморелинТази комбинация би дала по-дълбоки прозрения за повишаването на растежния хормон като цяло. Изследванията за възстановяване може, от друга страна, да разглеждат комбинации с БПК-157 също така, за прозрения в заздравяването на тъканите.

Често задавани въпроси

Научни препратки и източници

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]